激活大脑和神经中的γ-氨基丁酸受体γ-氨基丁酸是中主要的抑制性神经递质，胍基乙酸可作为神经调节物质，影响神经兴奋，肌肉张力和大脑发育。胍基乙酸和γ-氨基丁酸受体的相互作用可以看作是替补机制，可以解释为一种常染色体隐性遗传，一种因胍基乙酸转移酶缺乏导致肌酸合成障碍的。这种病会造成神经功能障碍。胍基乙酸和γ-氨基丁酸结构相似Chemicalbook，胍基乙酸可激活电压门控和配体门控氯离子通道，影响神经自发活动。以上情况可能在GAMT酶缺乏，血液和大脑积累了大量的胍基乙酸条件下发生。但在生理条件下，胍基乙酸是否可以作为γ-氨基丁酸受体激活剂还不清楚。试验研究表明，给健康人每天3g的胍基乙酸，3周之后血液中γ氨基丁酸水平下降。日粮中胍基乙酸对γ-氨基丁酸调节机制还有待进一步研究。