氨基酸输液及综合氨基酸制剂的极重要成分，医药上用于、、等。

另一方面，咪唑基供出质子和接受质子的速度十分快，半寿期小于10-10s，且供出质子和接受质子的速度几乎相等。组氨酸残基在活性蛋白中常为活性中心。组氨酸为半氨基酸，可作为药物或生化试剂。对人体来说，组氨酸可由普通的中间代谢产物合成，因此一直被认为是非氨基酸，但随研究的深入，人们发现幼龄动物和婴儿体内的组氨酸合成量不能满足机体生长需要，即使是成年动物，若不从食物中补充，体内合成的也不能满足需要，所以人们又称之为半氨基酸。

组氨酸的咪唑基能与Fe2+或其他金属离子形成配位化合物，促进铁的吸收，因而可用于。组氨酸能降低酸度，缓和胃肠手术的，减轻期及灼热感，抑制由植物神经而引起的溃烂，对过敏性，如等也有。此外，组氨酸可，，用于、心功能不全等的。血中组氨酸含量减少，使用组氨酸后发现其握力、走路与血沉等指标均有好转。