左旋肉碱作为脂肪酸β-氧化和TCA循环的关键物质，可将体内多余的脂肪酸及其他脂肪酸的残留物以酯酰基形式从线粒体膜外转移到膜内，使细胞内的能量平衡。由于左旋肉碱能够促进脂肪酸穿过线粒体膜进行氧化供能，因此在运动时可以促进身体内脂肪的燃烧来提供能量，同时还可将脂酸、支链氨基酸（亮氨酸、异亮氨酸和缬氨酸）和葡萄糖氧化的共同产物乙酰辅酶A以乙酰肉碱的形式通过细胞膜，促进乙酰乙酸的氧化利用，在酮体的消除和利用中起作用，所以它在机体中具有促进三大能量营养素氧化的功能。

左旋肉碱可以内丙酮酸脱氢酶的活性，从而促进葡萄糖的氧化，有利于延缓运动时的疲劳发生。运动时乳酸产生过多会增加血液的组织液的酸性，降低ATP的生成，导致疲劳发生，补充左旋肉碱可以清除过多的乳酸，提高运动能力，促进运动性疲劳的恢复