β-环糊精包合工艺是利用淀粉在环状糊精糖基转移酶作用下水解出的,以α-1,4糖苷键连接而成的一种环状低聚糖化合物即β环糊精(β-CD)将药物分子全部或部分包裹于其中而形成的一类非键化合物的制备技术。药物经β一环糊精包合后,能增加药物的溶解度和溶出速率,提高药物的稳定性,减少药物的刺激性,改善不良气味及拓宽药物剂型等,是近年来药剂工作者关注的研究课题。
北京医科大学谷福根等采用共沉淀法制备DFS?β-CD包合物,即用DFS5.13克,加适量乙醇微温使其溶解,另称取β-CD18.30克,加水在80℃恒温水浴中制成饱和溶液。在电动搅拌下,将DFS乙醇液缓缓加入β-CD液中,恒温搅拌1小时,停止加热,继续搅拌至室温,得白色混悬液,置冰箱中冷藏12小时,抽滤,沉淀物60℃干燥,过80目筛,干燥后备用。经红外光谱和差示扫描量热法测定表明,DFS与β-CD在水溶液中可形成1:1摩尔比的包合物,且包合物可DFS的溶解度(比原药增大1.77倍),完全溶出仅需10分钟(原药需近30分钟)。